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注射用盐酸艾司洛尔

的介绍
适应症为用于心房颤动、心房扑动时控制心室率围手术期高血压窦性心动过速

相关标签: 高血压 米诺地尔 盐酸贝凡洛尔片 硝苯地平 呋塞米 利血平 硝苯地平控释片 卡托普利 尼莫地平 呋塞米注射液

专家解读
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盖鲁粤

主任医师

适应症:

心房扑动、高血压

疗效:

盐酸艾司洛尔为一选择性(心脏选择性)β1肾上腺素受体阻滞剂,起效快,作用维持时间短,在治疗剂量下无明显内在拟交感活性或膜稳定作用。静脉注射后的消除半衰期大约为9分钟。其主要抑制位于心肌的β1肾上腺素受体,大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用,因此对心房颤动、心房扑动时控制心室率有较好疗效 详情

安全性:

本药不良反应较多较严重,故安全性一般,禁忌较多,建议遵医嘱用药

使用便捷性:

注射剂,需要专业医务人员操作给药。便捷性一般

禁忌
窦性心动过缓患者禁用 I度以上房室传导阻滞患者禁用 心源性休克患者禁用 明显的心力衰竭患者禁用 支气管哮喘或有支气管哮喘病史患者禁用 严重慢性阻塞性肺病患者禁用 难治性心功能不全患者禁用 对本品过敏患者禁用
不良反应
大多数不良反应为轻度的和一过性的。最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。 
1、心血管:12%的患者出现有症状的低血压(发汗、头昏眼花),25%患者出现无症状性低血压,其中63%患者在给药期间该症状消除,剩下的患者80%在停药后30分钟消除。10%患者低血压时伴随发汗。1%患者出现外周缺血。少于1%的患者有报道出现苍白、面色潮红、心动过缓(心率[50次/分)、胸痛、昏厥、肺水肿和心脏阻滞。在两个不伴有室上性心动过速的严重的冠状动脉疾病患者(心肌后下部梗死或不稳定心绞痛)出现严重的心动过缓/窦性停博/心搏停止,停药后恢复。 
2、中枢神经系统:3%患者出现头昏眼花、嗜睡;2%患者出现精神混乱、头痛和激动;1%患者出现疲乏;少于1%的患者出现感觉异常、衰弱、思维异常、焦虑、厌食和轻度头昏眼花;少于1%的患者出现癫痫,其中有2例死亡。 
3、呼吸:少于1%的患者出现支气管痉挛、喘息、呼吸困难、鼻充血、干罗音和罗音。 胃肠道:7%患者出现恶心。1%患者出现呕吐。少于1%的患者出现消化不良、便秘、口干和腹部不适。亦有味觉倒错的报道。 
4、皮肤(注射部位):8%患者出现注射部位炎症和硬结。少于1%的患者出现注射部位水肿、红斑、皮肤变色、灼热及外渗性皮肤坏死。
5、其他:少于1%的患者出现尿潴留、语言障碍、视觉异常、肩胛中部疼痛、寒战和发热。
主治功能
用于心房颤动、心房扑动时控制心室率,围手术期高血压,窦性心动过速
用法用量
控制心房颤动、心房扑动时心室率 成人先静脉注射负荷量:0.5mg/kg/min,约1分钟,随后静脉点滴维持量:自0.05mg/kg/min开始,4分钟后若疗效理想则继续维持,若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。维持量最大可加至0.3mg/kg/min,但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。 围手术期高血压或心动过速。 
(1)即刻控制剂量为1mg/kg 30秒内静注,继以0.15mg/kg/min静点,最大维持量为0.3mg/kg/min。 
(2)逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。 
(3)治疗血压的用量通常较治疗心律失常用量大。
注意事项
1、低血压:20-25%患者出现低血压(收缩压[90mmHg,舒张压[50mmHg)。12%患者出现症状(主要是出汗和头昏眼花)。任何剂量下均可能出现低血压,但仍有一定的剂量关系,因此不推荐使用超过200μg/kg/min(0.2mg/kg/min)剂量。应严密监控患者,尤其是给药前血压低的患者。减少剂量或停止给药通常在30分钟内可恢复。 
2、心衰:对充血性心衰患者给予交感刺激以维持循环功能是必要的,β阻滞剂可能引起心肌收缩功能的进一步抑制而导致更严重的心衰。β阻滞剂在一段时间内对心肌的持续抑制对某些患者可导致心衰。若出现心衰征兆,应立即停药。因艾司洛尔的消除半衰期快,故停药可能就足以,但仍建议给予特殊的处置。用本品控制心室反应的室上速心律失常患者,若出现血流动力学变化,或使用可减少外周阻力和/或心室充盈的药物或心肌电推动传播时应谨慎。尽管艾司洛尔起效和停止作用均很迅速,但仍有盐酸艾司洛尔控制心室率时出现死亡的报道。 
3、手术期间和手术后心动过速和/或高血压:本品不能用于伴有低体温的血管收缩引起的高血压控制。 支气管痉挛性疾病:患有支气管痉挛性疾病的患者通常不使用β阻滞剂。本品应慎用于支气管痉挛性疾病患者,用药时应尽量使用小剂量。一旦出现支气管痉挛应立即停药,若可确诊应给予β2激动剂,但因患者心室率快故应十分注意。 糖尿病和低血糖:本品应慎用于糖尿病患者。在低血糖时β阻滞剂可引起明显的心动过速,但不出现其他的明显症状 (如头昏眼花和出汗)。 给予20mg/ml较10mg/ml会引起更严重的静脉刺激,包括血栓性静脉炎。20mg/ml若溢出可能引起严重的局部反应并可能引起皮肤坏死。应避免给予大于10mg/ml以上的浓度或小静脉给药或通过蝴蝶管给药。 由于艾司洛尔的酸性代谢产物主要经肾排泄,因此肾功能损害患者应慎用。晚期肾病患者酸性代谢产物的消除半衰期延长10倍,血药水平相应增加。 有静脉给予因渗透和溢出所致皮肤脱落或坏死的报道,故静脉使用本品时应小心。
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